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藥物標品（代謝/CRO）-反-氨甲環-酸及內標

更新時間：2024-07-30

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廠商性質：其他

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簡要描述：

藥物標品（代謝/CRO）-反-氨甲環-酸及內標
氨甲環-酸
英文名Tranexamic acid
產品編號SCMR-501158
產品分類藥物類標品
CAS號1197-18-8

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氨甲-環酸（Tranexamic acid），又名傳明-酸、凝血酸、止血環酸，化學名稱為反-4-氨甲基環己烷甲酸，是一種有機化合物，化學式為C8H15NO2，主要用作止血藥。

纖溶現象與機體在生理或病理狀態下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關，亦與纖溶引起的機體反應、各種出血癥狀及變-態反應等的發生發展和治愈相關聯。氨甲-環酸可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變-態反應、消炎效果。

1、抗纖維蛋白溶酶作用：氨甲-環酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位（LBS）強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。另外，在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲-環酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。

2、止血作用：異?？哼M的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解。因而考慮在一般出血時，氨甲-環酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。

3、抗變-態反應、消炎作用：氨甲-環酸可抑制引起血管滲透性增強、變-態反應及炎癥性病變的激肽及其它活性肽的產生（豚鼠、大鼠）。

藥代動力學

1、血藥濃度健康成年人單劑（500mg片）口服本品的藥代動力學參數如下所示：單劑（500mg）口服給藥時氨甲-環酸的藥代動力學參數（n=5)。

2、分布：大鼠單劑經口給C-氨甲-環酸時，大部分器官內的與總血藥濃度相同，給藥2小時后顯示最高濃度；腎、肝的血藥濃度高于血液，其它器官的血藥濃度低于血液。

3、代謝和排泄：健康成年人單劑口服氨甲-環酸片500mg或250mg后，吸收迅速。給藥后24小時，其給藥量的40-70%以原型經尿排出。

藥物標品（代謝/CRO）-反-氨甲環-酸及內標

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